В этой статье мы представим краткое описание противоэпилептических препаратов, расскажем об истории их создания, механизме действия и приведем список лекарств для лечения эпилепсии.
Начнём с описания группы противоэпилептических препаратов (ПЭП).
Противоэпилептические средства способны предупреждать развитие приступов у больных эпилепсией.
Краткая историческая справка о противосудорожных средствах.
С 1853 года для лечения эпилептических приступов применяли бромиды. Это были малоэффективные препараты, они применялись в больших дозах и давали выраженные побочные эффекты. С 1912 года началось использование фенобарбитала, и это уже более эффективное средство, поэтому назначается и в настоящее время, но оно угнетающе действует на центральную нервную систему. С 1938 года синтезированы его аналоги с меньшими побочными эффектами — фенитоин, бензобарбитал, примидон и триметадион. Позднее стали применять этосуксимид, карбамазепин, ламотриджин, габапентин и др.
Что происходит в головном мозге при эпилепсии.
При эпилепсии возникает диффузное или очаговое спонтанное возбуждение нейронов мозга , и это может привести к приступам. Запуск возбуждения исходит от клеток – «пейсмейкеров» — нейронов с нестабильным потенциалом покоя на мембране. Действие противоэпилептических препаратов заключается в стабилизации потенциала покоя этих нейронов и уменьшении возбудимости эпилептогенного очага.
Механизм действия противоэпилептических препаратов разный.
Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая активацию нейронов эпилептического очага.
Вальпроевая кислота являются антагонистом NMDA-рецепторов нейронов и препятствует взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами, а это уменьшает возбуждение в эпилептическом очаге.
Бензодиазепины и фенобарбитал взаимодействуют с ГАМК-рецепторным комплексом, повышают чувствительность к тормозным медиаторам ГАМК и увеличивают поступление ионов хлора внутрь нейронов, а это повышает их устойчивость.
Тиагабин блокирует обратный захват ГАМК из синаптической щели, что тормозит возбуждение нейронов. Вигабатрин приводит к угнетению фермента, разрушающего ГАМК, что увеличивает количество тормозного медиатора в нервных клетках.
Габапентин увеличивает образование ГАМК за счет замедления его метаболизма, повышает утилизацию глутамата -предшественника ГАМК, а также открывает калиевые каналы. Всё это стабилизирует мембрану.
Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин ограничивают распространение электрического потенциала путем блокирования натриевых и кальциевых каналов. Этосуксимид блокирует кальциевые каналы Т-типа.
Приведем список противоэпилептических препаратов
Торговых названий — 110; Действующих веществ — 26.
|
Действующее вещество
|
Торговые названия | |
| Ацетазоламид* (Acetazolamide*) | АцетазоламидДиакарб® | |
| Барбексаклон* (Barbexaclone*) | Малиазин | |
| Бекламид* (Beclamide*) | ХлораконХлоракона таблетки 250 мг | |
| Бензобарбитал* (Benzobarbital*) | БензобарбиталБензонал
Бензонала таблетки 0,05 г Бензонала таблетки по 0,1 г
|
|
| Вальпроевая кислота* (Valproic acid*) | Вальпарин®
Вальпарин® ХРВальпроат натрия Вальпроевая кислота Сандоз® Депакин® Депакин® хроно Депакин® Хроносфера™ Депакин® энтерик 300 Дипромал Конвулекс® Конвульсофин® Энкорат Энкорат хроно |
|
| Вальпромид* (Valpromide*) | Депамид | |
| Вигабатрин* (Vigabatrin*) | Сабрил | |
| Габапентин* (Gabapentin*) | Габагамма®
Габапентин Гапентек® Катэна® Конвалис Лепситин Нейронтин® Тебантин® ЭГИПЕНТИН Эплиронтин |
|
| Диазепам* (Diazepam*) | Апаурин
Валиум Рош Диазепа бене Диазепам Диазепам Никомед Диазепам-ратиофарм Диазепекс Диапам Реланиум® Релиум Седуксен Сибазон Сибазона раствор для инъекций 0,5% Сибазона таблетки |
|
| Зонисамид* (Zonisamide*) | Зонегран® | |
| Карбамазепин* (Carbamazepine*) | Актинервал®
Апо-Карбамазепин Загретол Зептол Карбалепсин ретард Карбамазепин Карбамазепин Никомед Карбамазепин таблетки 0,2 г Карбамазепин-Акри® Карбамазепин-Ферейн Карбапин Карбасан ретард Мазепин Стазепин Сторилат Тегретол® Тегретол® ЦР Финлепсин® Финлепсин® ретард Эпиал |
|
| Клоназепам* (Clonazepam*) | Клоназепам
Клонотрил Ривотрил |
|
| Лакосамид* (Lacosamide*) | Вимпат® | |
| Ламотриджин* (Lamotrigine*) | Веро-ЛамотриджинКонвульсан
Ламептил Ламиктал® Ламитор ДТ Ламитор® Ламолеп® Ламотриджин Ламотрикс® Сейзар Тригинет |
|
| Леветирацетам* (Levetiracetam*) | Кеппра®Комвирон
Леветинол® Леветирацетам Леветирацетам Канон Эпитерра |
|
| Окскарбазепин* (Oxcarbazepine*) | Трилептал® | |
| Перампанел* (Perampanel*) | Файкомпа™ | |
| Прегабалин* (Pregabalin*) | АльгерикаЛирика®
Прегабалин Прегабалин-Рихтер |
|
| Примидон* (Primidone*) | ГексамидинМисолин
Примидон |
|
| Ретигабин* (Retigabine*) | Тробальт | |
| Тиагабин* (Tiagabine*) | Габитрил | |
| Топирамат* (Topiramate*) | Макситопир®Топалепсин
Топамакс® Топирамат Топирамат-Тева Топиромакс Топсавер Тореал® Торэпимат Эпимакс Эпитоп |
|
| Фенитоин* (Phenytoin*) | Дифенин | |
| Фенобарбитал* (Phenobarbital*) | ФенобарбиталФенобарбитал (Люминал)
Фенобарбитал таблетки для детей Фенобарбитала таблетки Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 |
|
| Эсликарбазепина ацетат (Eslicarbazepine acetate) | Эксалиеф® | |
| Этосуксимид* (Ethosuximide*) | Суксилеп |
Механизм действия противоэпилептических препаратов пока до конца не изучен. Идут научные исследования для его уточнения и синтез новых эффективных средств. Доказано, что стабилизация нейронов возможна разными механизмами действия и их сочетаниями.
На современном этапе в арсенале врачей имеются много старых и новых достаточно эффективных и безопасных противоэпилептических препаратов.
12 Комментарии